Бикалутамид таблетки п/о плен. 50мг 30шт Озон ООО (1602718)

Показания

Бикалутамид 50,0 мг В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0: Т1-Т2, N+, М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Противопоказания

Противопоказания - Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата: - одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом: - детский возраст, женский пол.
С осторожностью: - Нарушение функции печени: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - одновременное применение с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов: - одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Беременность

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Применение и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости. Взрослым и пожилым мужчинам при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией - по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы - по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10): нечасто (более 1/1000, менее 1/100): редко (более 1/10000, менее 1/1000): очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, кожная сыпь. Нарушения со стороны эндокринной системы: Очень часто - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез: Часто - снижение полового влечения, эректильная дисфункция, повышение массы тела, гипергликемия. Нарушения со стороны нервной системы: Часто - астения, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита: Редко - депрессия, "приливы" крови к лицу. Нарушения со стороны сердца: Часто - инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом), развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко - одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - тошнота: Редко - боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко - транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха: Очень редко - печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто - алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто - миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто - дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки: Редко - гематурия. Общие расстройства и нарушение в месте введения: Часто - лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в области малого таза, инфекции. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Часто: анемия. *наблюдались при лечении рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ. Риск развития увеличивался при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг с аналогом ГнРГ. В случае применения бикалутамида в дозе 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы увеличение частоты развития не было очевидным.
Передозировка:
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки: симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.
Взаимодействие с другими ЛС: Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом противопоказано. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Фармакокинетика: После приема внутрь бикалутамид быстро и всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг - приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера - 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Особые указания

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом. Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени. Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить. При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами. При появлении указанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения данных видов деятельности.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Бикалутамид
Международное непатентованное название:Бикалутамид.
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50,0 мг содержит: активное вещество: бикалутамид 50,0 мг: вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 29,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,00 мг, повидон-К17 4,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, вода 1,50 мг: вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,90 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150,0 мг содержит: активное вещество: бикалутамид 150,0 мг: вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 88,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,90 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,00 мг, повидон-К17 12,00 мг, магния стеарат 2,10 мг, вода 4,50 мг: вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 4,95 мг, макрогол-4000 1,35 мг, титана диоксид 2,70 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002358
Фармгруппа: Противоопухолевое средство - антиандрогенДата регистрации: 03.02.2014. Окончание регстрации: . :Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50,0 мг и 150,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:.