Сирдалуд таблетки 4мг 30 шт. Novartis Urunleri (572541)

Русское название продукта

Сирдалуд®

Английское название продукта

Sirdalud®

Форма выпуска

• таб. 2 мг: 30 шт.
• таб. 4 мг: 30 шт.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код "RL".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактоза - 110 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

RU1710715385

Коды АТХ

M03BX02 Tizanidine

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Миорелаксант центрального действия

Действующее вещество

тизанидин

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Срок годности - 5 лет.

Фармакологическое действие

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Показания

Болезненный мышечный спазм:

• связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
• после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

• при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
• при последствиях нарушений мозгового кровообращения;
• при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Способ применения, курс и дозировка

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд®, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе "Особые указания".

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Сирдалуд® с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Одновременное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд®

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд®, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение

Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг/сут у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седативного действия. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз.

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком у лактирующих самок. Сирдалуд® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Контрацепция. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 сут после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет

Показать еще