Вегапрат таблетки п.п.о. 2мг 30 шт. ЗАО ОХФК (573456)

Показания

Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

Противопоказания - Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу: - нарушение функции почек, требующее проведения диализа: - перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум: - врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: Применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Беременность

Беременность Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции. Период лактации Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Способность к зачатию Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Применение и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток. Взрослые: 2 мг 1 раз в день. Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет. Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных! Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести. При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <:1/10), нечасто (≥1/1000, <:1/100), редко (≥1/10000, <:1/1000), очень редко (<:1/10000), включая единичные случаи. Со стороны центральной нервной системы: Очень часто: головная боль: Часто: головокружение: Нечасто: тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: сердцебиение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе: Часто: рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы. Нечасто: анорексия. Со стороны мочеполовой системы Часто: поллакиурия. Общие Часто: слабость: Нечасто: лихорадка, плохое самочувствие.
Передозировка:
Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.
Взаимодействие с другими ЛС: Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических, концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (Р-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (Р-ГП). Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазол ом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%. Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина. Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда. Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc. Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.
Фармакокинетика: Всасывание Прукалоприд быстро всасывается: после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность. Распределение Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%. Метаболизм Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14С-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде: метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве. Выведение Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.Особые категории больныхПопуляционная фармакокинетикаПопуляционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.Пожилые больныеПри приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) были на 26% и 28% соответственно, больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.Нарушение функции почекПо сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51% соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей. Нарушение функции печениОколо 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата. Дети После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет максимальная концентрация (Сmах) препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6-26,8 ч).

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда - через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг. При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов). Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза. Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Вегапрат
Международное непатентованное название:Прукалоприд.
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: активный компонент: прукалоприда сукцинат 1,321 мг в пересчете на 1 мг прукалоприда:вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат 149,969 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,36 мг, магния стеарат 1,35 мг, пленочное покрытие белое-1 6,00 мг: состав пленочного покрытия белого-1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 сР 40%, титана диоксид 24%, макрогол 3000 8%, триацетин 6%, лактозы моногидрат 22%. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: активный компонент: прукалоприда сукцинат 2,642 мг в пересчете на 2 мг прукалоприда:вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат 165,458 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, магния стеарат 1,50 мг, пленочное покрытие розовое 7,00 мг: состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 сР 40%, краситель железа оксид красный (Е172) 0,09%, титана диоксид 23,88%, макрогол 3000 8%, триацетин 6%, лактозы моногидрат 22%, индигокармин (Е132) 0,02%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,01%.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003311 от 16.11.15
Фармгруппа: серотониновых рецепторов стимулятор.
Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Обнинская химико-фармацевтическая компания, ЗАО Производитель:Обнинская химико-фармацевтическая компания, ЗАО . Представительство*:Обнинская химико-фармацевтическая компания, ЗАО